自行车疗法公司Bicycle Therapeutics Limited(NASDAQ:BCYC)于2009年以英格兰和威尔士法律建立,于2017年更名为Bicycle Therapeutics plc.,旗下控股3家全资子公司(BicycleTx Limited 和 BicycleRD Limited在英国,Bicycle Therapeutics Inc.在美国),总部位于英国剑桥,全职雇员61人(3/31/2019),是一家临床阶段生物制药公司,开发一系列新型药物,公司将其称为Bicycles,用于现有治疗方法不足的疾病。
Bicycle是完全合成的短肽,限制形成两个环,稳定它们的几何形状结构。该约束旨在赋予高亲和力和选择性,并且由分子呈现的相对大的表面积允许靶向药物,其对于非生物学方法是难以处理的。
Bicycle是一种独特的治疗方式,将通常与生物制剂相关的药理学与小分子的制造和药代动力学(PK)特性相结合。Bicycle通过肾脏而不是肝脏排泄,并且迄今为止没有显示出免疫原性的迹象,公司认为它们共同支持有利的毒理学特征。
Bicycle Therapeutics Limited有一个新颖的专有噬菌体展示筛选平台,公司用它来有效地识别Bicycle。该平台最初在工程化噬菌体的表面上展示线性肽,然后在“噬菌体”环化之前用一系列小分子支架进行环化,所述小分子支架可赋予不同的物理化学和结构特性。
Bicycle Therapeutics Limited的平台编码了数以万计的潜在Bicycle,可对其进行筛选以识别分子,以便优化潜在的候选产品。公司使用这种强大的筛查技术来确定其目前在肿瘤学中的候选产品组合,并打算与公司的合作者一起使用它,以寻求在其他疾病领域开发更多的未来候选产品。
Bicycle Therapeutics Limited最初的内部计划主要针对具有高度未满足医疗需求的肿瘤学适应症。公司的主要候选产品——BT1718是一种Bicycle毒素结合物(BTC,不是比特币啊,呵呵)。该Bicycle正在开发用于靶向表达膜1型基质金属蛋白酶(MT1-MMP)肿瘤。Bicycle化学性附着在毒素上,当施用时,毒素从Bicycle上切下并杀死肿瘤细胞。正在进行的 I/IIa 期临床试验正在研究BT1718的安全性,耐受性和有效性,该试验与英国癌症研究中心药物开发中心(CRUK)合作并完全由其资助。公司期望在2019年下半年报告该临床试验的第一阶段部分的初步数据。
此外,Bicycle Therapeutics Limited还在开发BT5528和BT8009,它们分别是靶向Ephrin A型受体2(EphA2)和Nectin-4的BTC,用于肿瘤适应症。目前,公司正在研究BT5528和BT8009的安全性,活性并确定临床前研究中治疗用途的基本原理。公司目前正在进行BT5528和BT8009的研究性新药申请(IND)实施活动。
Bicycle Therapeutics Limited在肿瘤学中的发现渠道包括Bicycle靶向的先天免疫激活剂以及T细胞调节剂。